Háttér

A tofacitinib-citrát, más néven CP-690550 citrát, erős inhibitora a janus kináz 3-nak (JAK3), egy hematopoetikus sejtre korlátozott tirozin kináznak, amely részt vesz a jelátvitelben, és szabályozza a limfociták túlélését, proliferációját, differenciálódását és apoptózisát. A gátlás JAK3-specifikus, szelektivitása 1000-szer nagyobb, mint a többi nem JAK családba tartozó kinázé. A JAKS gátlása mellett (IC50 = 1 nM), a tofacitinib-citrát a janus kináz 2-t (JAK2) és a janus kináz 1-et (JAK1) is gátolja, 20-szor, illetve 100-szor kisebb hatékonysággal. Egy közelmúltbeli tanulmányban azonban a tofacitinib-citrát JAK1, JAK2 és JAK3 kötési affinitása (Ki) rendre 1,6 nM, 21,7 nM és 6,5 nM volt.

Referencia

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan és Palak Gulati. Gyulladás kezelése a CP-690,550 janus kináz inhibitorral. Trends in Pharmacological Sciences 2011: 32 (1); 25-34

Termék idézet

• 1. Panagi I, Jennings E és mtsai. "A Salmonella Effector SteE az emlősök szerin/treonin-kinázát, a GSK3-at tirozin-kinázzá alakítja, hogy közvetlen makrofág-polarizációt okozzon." Sejtgazda mikroba. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "A baricitinib, az upadacitinib és a tofacitinib által közvetített citokin-jelátviteli szabályozás összehasonlítása humán leukocita-alpopulációkban." Arthritis Res Ther. 2019. augusztus 2., 21(1):183. PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M és mtsai. "Súlyos asztmában szenvedő betegek légúti 2-es típusú veleszületett limfoid sejtjeinek szteroid rezisztenciája: A thymus stroma lymphopoietin szerepe." J Allergy Clin Immunol. 2018. január;141(1):257-268.e6. PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng és mtsai. "A CYP4Z2P pszeudogén 3′ UTR-je elősegíti a tumor angiogenezist az emlőrákban azáltal, hogy a CYP4Z1 ceRNS-eként működik." Mellrákkutatás és -kezelés (2015): 1-14. PMID:25701119

Leírás

A tofacitinib-citrát egy orálisan beszerezhető JAK1/2/3 inhibitor, amelynek IC50 értéke 1, 20 és 112 nM. A tofacitinib-citrát antibakteriális, gombaellenes és vírusellenes hatással rendelkezik.

Tárolás

4°C, fénytől védve

* Oldószerben: -80°C, 6 hónap; -20°C, 1 hónap (fénytől védve)

Kémiai szerkezet

Kapcsolódó biológiai adatok

Kapcsolódó biológiai adatok

Kapcsolódó biológiai adatok

Kapcsolódó biológiai adatok

Kapcsolódó biológiai adatok