Ticagrelor

Rövid leírás:

API neve Jelzés Leírás Amerikai DMF  EU DMF  CEP
Ticagrelor Antikoaguláns Házon belül 28984  

Termék leírás

Termékcímkék

TERMÉK LEÍRÁS

Háttér

A tikagrelor a P2Y12 receptor új antagonistája [1].

A tikagrelorról beszámoltak arról, hogy a P2Y12 receptorral szemben gátolja az ADP vérlemezkére gyakorolt ​​protrombotikus hatásait. A ticagrelor kimutatta a thrombocyta-aggregáció teljes gátlását ex vivo. Ezenkívül a Ticagrelor javasolta a vérlemezke-aggregáció dózisfüggő gátlását emberben. Ezeken kívül a Ticagrelor orálisan, aktívan, reverzibilisen kötődő antagonistát is bemutatott. Más inhibitorokkal ellentétben a Ticagrelor arról is beszámolt, hogy metabolikus transzformáció nélkül gátolja a P2Y12 receptorokat. Emellett a Ticagrelor az első thienopyridin thrombocyta-ellenes szer, amelyet főleg a CYP3A4 és a CYP2C19 metabolizál [1] [2].

Referenciák:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW. A ticagrelorral történő lehetséges gyógyszer-kölcsönhatások in vitro értékelése: citokróm P450 reakció fenotipizálása, gátlása, indukciója és differenciál kinetika. Drog Metab Dispos. 2011. április; 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. A ticagrelor, egy új P2Y12 receptor antagonista elhelyezése és metabolizmusa egerekben, patkányokban és marmosets-ekben. Drog Metab Dispos. 2011. szeptember; 39 (9): 1555-67. doi: 10.1124 / dmd.111.039669. Epub 2011 június 13.

Leírás

A tikagrelor (AZD6140) egy reverzibilis orális P2Y12 receptor antagonista a vérlemezke aggregáció kezelésére.

In Vitro

A tikagrelor elősegíti az adenozin 5 nagyobb gátlását-difoszfát (ADP)-indukált Ca2 + felszabadulás a hasított vérlemezkékben más P2Y12R antagonistákkal szemben. A ticagrelornak a P2Y12R antagonizmuson kívüli további hatása részben annak a következménye, hogy a tikagrelor gátolja az 1 egyensúlyi nukleozid transzportert (ENT1) a vérlemezkéken, ami extracelluláris adenozin felhalmozódásához és a Gs-kapcsolt adenozin A2A receptorok aktiválásához vezet [1]. A B16-F10 sejtek csökkent interakciót mutatnak a tikagrelorral kezelt egerek vérlemezkéivel a sóoldattal kezelt egerekhez képest [2].

A B16-F10 melanoma intravénás és intrasplenikus metasztázis modellekben a ticagrelor klinikai dózisával (10 mg / kg) kezelt egereknél a tüdő (84%) és a máj (86%) áttétek jelentős csökkenését mutatják. Ezenkívül a tikagrelor-kezelés javítja a túlélést a sóoldattal kezelt állatokhoz képest. Hasonló hatás figyelhető meg a 4T1 emlőrák modellben, a tikagrelor-kezelést követően csökkent a tüdő (55%) és a csontvelő (87%) áttétek száma [2]. A tikagrelor (1-10 mg / kg) egyszeri orális beadása dózisfüggő gátló hatást vált ki a vérlemezke aggregációban. A tikagrelor a legmagasabb dózisban (10 mg / kg) szignifikánsan gátolja a vérlemezke-aggregációt az adagolás után 1 órával, és a csúcsgátlás az adagolás után 4 órával figyelhető meg.

Tárolás

4°C, fénytől védve, nitrogén alatt tárolva

* Oldószerben: -80°C, 6 hónap; -20°C, 1 hónap (fénytől védve, nitrogén alatt tárolva)

Kémiai szerkezet

Ticagrelor

BIZONYÍTVÁNY

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

MINŐSÉG ELLENŐRZÉS

Quality management1

Javaslat 18 Minőségi konzisztencia-értékelési projektek, amelyeket jóváhagytak 4, és 6 a projektek jóváhagyása folyamatban van.

Quality management2

A fejlett nemzetközi minőségirányítási rendszer szilárd alapot teremtett az értékesítés számára.

Quality management3

A minőség és a terápiás hatás biztosítása érdekében a minőségi felügyelet a termék teljes életciklusán keresztül zajlik. 

Quality management4

A Szakmai Szabályozási Ügyek csapata támogatja a minőségi követelményeket a jelentkezés és a regisztráció során.

GYÁRTÁS VEZETÉSE

cpf5
cpf6

Korea Countec palackozott csomagoló sor

cpf7
cpf8

Tajvani CVC palackozott csomagoló vonal

cpf9
cpf10

Olaszország CAM Board Packaging Line

cpf11

Német Fette tömörítő gép

cpf12

Japán Viswill tabletta detektor

cpf14-1

DCS Vezérlő

PARTNER

Nemzetközi együttműködés
International cooperation
Belföldi együttműködés
Domestic cooperation

  • Előző:
  • Következő:

  • Írja ide az üzenetét, és küldje el nekünk