Rivaroxaban

Rövid leírás:

API neve Jelzés Leírás US DMF EU DMF CEP
Rivaroxaban Antikoaguláns Házon belül TDP    


Termék leírás

Termékcímkék

TERMÉK LEÍRÁS

Háttér

Rivaroxaban, 5-klór-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorfolin-4-il)fenil]-1,3-oxazolidin-5-il]metil]tiofén-2 -karboxamid, a Xa faktor erős kis molekulájú inhibitora, amely véralvadási faktor a véralvadási útvonal kritikus pontján, ami trombin képződését és vérrög képződését eredményezi.A rivaroxaban a Xa faktor S1 zsebében lévő Tyr288-hoz kötődik a Tyr288 és a klórtiofén rész klórszubsztituense kölcsönhatása révén.A gátlás reverzibilis (koff = 5x10-3s-1), gyors (kon = 1,7x107 mol/L-1 s-1) és koncentrációfüggő (Ki = 0,4 nmol/L).A rivaroxabant jelenleg tanulmányozzák a VTE kezelésére, a kardiovaszkuláris események megelőzésére akut koszorúér-szindrómában, valamint a stroke megelőzésére pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél.

Referencia

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck és Volker Laux.Rivaroxaban: új orális Xa faktor inhibitor.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30 (3): 376-381

Leírás

A rivaroxaban (BAY 59-7939) rendkívül hatásosszelektív és direkt Xa faktor (FXa) inhibitor, ami erős növekedést ér el az anti-FXa potenciában (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In vitro

A rivaroxaban (BAY 59-7939) egy orális, közvetlen Xa-faktor (FXa) inhibitor, amelyet az artériás és vénás trombózis megelőzésére és kezelésére fejlesztettek ki.A rivaroxaban kompetitív módon gátolja a humán FXa-t (Ki 0,4 nM), több mint 10 000-szer nagyobb szelektivitással, mint más szerin proteázok esetében;a protrombináz aktivitást is gátolja (IC50 2,1 nM).A rivaroxaban erősebben gátolja az endogén FXa-t humán és nyúlplazmában (IC50 21 nM), mint a patkányplazmában (IC50 290 nM).Antikoaguláns hatást mutat a humán plazmában, megkétszerezi a protrombin időt (PT) és aktiválja a részleges tromboplasztin időt 0,23 és 0,69 értéknél.μM, ill.

 

A rivaroxaban (BAY 59-7939) egy erős és szelektív, közvetlen FXa-gátló, kiváló in vivo aktivitással és jó orális biológiai hozzáférhetőséggel.Rivaroxaban (BAY 59-7939), amelyet iv bolusban adnak be a trombus indukciója előtt, csökkenti a trombusképződést (ED50 0,1 mg/kg), gátolja az FXa-t, és dózisfüggően meghosszabbítja a PT-t.A PT és az FXa enyhén érintett az ED50-nél (1,8-szoros növekedés és 32%-os gátlás).0,3 mg/ttkg (a trombusképződés szinte teljes gátlásához vezető dózis) a rivaroxaban mérsékelten meghosszabbítja a PT-t (3,2±0,5-szeres), és gátolja az FXa aktivitást (65±3%).

 

Tárolás

Por

-20°C

3 év
 

4°C

2 év
Oldószerben

-80°C

6 hónap
 

-20°C

1 hónap

Kémiai szerkezet

Rivaroxaban

BIZONYÍTVÁNY

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

MINŐSÉG ELLENŐRZÉS

Quality management1

Javaslat18Jóváhagyott minőségi összhang értékelési projektek4, és6projektek jóváhagyása folyamatban van.

Quality management2

A fejlett nemzetközi minőségirányítási rendszer szilárd alapot teremtett az értékesítéshez.

Quality management3

A minőségellenőrzés a termék teljes életciklusán áthalad a minőség és a terápiás hatás biztosítása érdekében.

Quality management4

Szakmai Szabályozási Ügyek csapata támogatja a minőségi követelményeket a jelentkezés és a regisztráció során.

TERMELÉSIRÁNYÍTÁS

cpf5
cpf6

Korea Countec palackozott csomagolósor

cpf7
cpf8

Tajvan CVC palackozott csomagolósor

cpf9
cpf10

Olaszország CAM kartoncsomagoló vonal

cpf11

Német Fette tömörítő gép

cpf12

Japán Viswill tabletta detektor

cpf14-1

DCS vezérlőterem

PARTNER

Nemzetközi együttműködés
International cooperation
Hazai együttműködés
Domestic cooperation

  • Előző:
  • Következő:

  • Írja ide üzenetét és küldje el nekünk

    Termékkategóriák