Rivaroxaban

Rövid leírás:

API neve Jelzés Leírás Amerikai DMF  EU DMF  CEP
Rivaroxaban Antikoaguláns Házon belül TDP    

Termék leírás

Termékcímkék

TERMÉK LEÍRÁS

Háttér

Rivaroxaban, 5-klór-N - [[(5S) -2-oxo-3- [4- (3-oxo-morfolin-4-il) -fenil] -1,3-oxazolidin-5-il] -metil] -tiofén-2 -karboxamid, a Xa faktor hatékony kis molekulájú inhibitora, amely koagulációs faktor a véralvadási útvonal kritikus szakaszában, ami trombin képződését és vérrögképződést eredményez. A rivaroxaban a Tyr288-hoz kötődik az Xa faktor S1 zsebében a Tyr288 és a klór-tiofén rész klór szubsztituensének kölcsönhatásán keresztül. A gátlás reverzibilis (koff = 5x10-3s-1), gyors (kon = 1,7x107 mol / L-1 s-1) és koncentrációfüggő módon (Ki = 0,4 nmol / L). A rivaroxabant jelenleg vizsgálják a VTE kezelésére, a kardiovaszkuláris események megelőzésére akut koronária szindrómában szenvedő betegeknél, a stroke megelőzésére pitvarfibrillációs betegeknél.

Referencia

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck és Volker Laux. Rivaroxaban: egy új orális Xa faktor inhibitor. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Leírás

A rivaroxaban (BAY 59-7939) rendkívül erősszelektív és közvetlen Xa faktor (FXa) inhibitor, amely erőteljes növekedést ér el az anti-FXa hatékonyságban (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In Vitro

A rivaroxaban (BAY 59-7939) orális, közvetlen Xa faktor (FXa) inhibitor az artériás és vénás trombózis megelőzésére és kezelésére. A rivaroxaban kompetitíven> 10 000-szer nagyobb szelektivitással gátolja az emberi FXa-t (Ki 0,4 nM), mint más szerin proteázok esetében; gátolja a protrombináz aktivitást is (IC50 2,1 nM). A rivaroxaban erőteljesebben gátolja az endogén FXa-t az emberi és a nyúl plazmájában (IC50 21 nM), mint a patkány plazmájában (IC50 290 nM). Antikoaguláns hatást mutat az emberi plazmában, megduplázva a protrombin időt (PT), és aktiválja a részleges tromboplasztin időt 0,23 és 0,69 értéknél.μM, ill.

 

A rivaroxaban (BAY 59-7939) erős és szelektív, közvetlen FXa inhibitor, kiváló in vivo aktivitással és jó orális biohasznosulással. A rivaroxaban (BAY 59-7939) iv. Bolus formájában a trombus indukciója előtt adva csökkenti a trombusképződést (ED50 0,1 mg / kg), gátolja az FXa-t és függően meghosszabbítja a PT dózist. A PT-t és az FXa-t kismértékben befolyásolja az ED50 (1,8-szoros növekedés és 32% -os gátlás). 0,3 mg / kg dózisnál (a trombusképződés szinte teljes gátlásához vezető dózis) a Rivaroxaban mérsékelten meghosszabbítja a PT-t (3,2±0,5-szeresére) és gátolja az FXa aktivitást (65±3%).

 

Tárolás

Por

-20 ° C

3 év
 

4 ° C

2 év
Oldószerben

-80 ° C

6 hónap
 

-20 ° C

1 hónap

Kémiai szerkezet

Rivaroxaban

BIZONYÍTVÁNY

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

MINŐSÉG ELLENŐRZÉS

Quality management1

Javaslat 18 Minőségi konzisztencia-értékelési projektek, amelyeket jóváhagytak 4, és 6 a projektek jóváhagyása folyamatban van.

Quality management2

A fejlett nemzetközi minőségirányítási rendszer szilárd alapot teremtett az értékesítés számára.

Quality management3

A minőség és a terápiás hatás biztosítása érdekében a minőségi felügyelet a termék teljes életciklusán keresztül zajlik. 

Quality management4

A Szakmai Szabályozási Ügyek csapata támogatja a minőségi követelményeket a jelentkezés és a regisztráció során.

GYÁRTÁS VEZETÉSE

cpf5
cpf6

Korea Countec palackozott csomagoló sor

cpf7
cpf8

Tajvani CVC palackozott csomagoló vonal

cpf9
cpf10

Olaszország CAM Board Packaging Line

cpf11

Német Fette tömörítő gép

cpf12

Japán Viswill tabletta detektor

cpf14-1

DCS Vezérlő

PARTNER

Nemzetközi együttműködés
International cooperation
Belföldi együttműködés
Domestic cooperation

  • Előző:
  • Következő:

  • Írja ide az üzenetét, és küldje el nekünk