Apixaban

Rövid leírás:

API neve Jelzés Leírás Amerikai DMF EU DMF CEP
Apixaban VTE Házon belül

Termék leírás

Termékcímkék

TERMÉK LEÍRÁS

Háttér

Az apixaban az Xa faktor erősen szelektív és reverzibilis inhibitora, Ki értéke 0,08 nM, illetve 0,17 nM az emberben és a nyúlban [1].

Az X faktor, amelyet Stuart – Prower faktor néven is ismertek, a koagulációs kaszkád enzime. Az X faktort hidrolízissel mindkét IX faktor aktiválja Xa faktorgá. A Xa faktor a koagulációs faktor trombokináz aktivált formája. A Xa faktor gátlása alternatív módszert kínálhat az antikoagulációra. A közvetlen Xa-gátlók népszerű antikoagulánsok [2].

In vitro: Az apixabanhák magas fokú hatékonyságot, szelektivitást és hatékonyságot mutattak a Xa faktoron, Ki értéke 0,08 nM és 0,17 nM az emberi Xa faktornál, illetve a nyúl Xa faktornál [1]. Az Apixaban 3,6, 0,37, 7,4 és 0,4 μM koncentrációval (EC2x) meghosszabbította a normál emberi plazma alvadási idejét, amely a protrombin idő (PT), a módosított protrombin idő (mPT), az aktivált parciális tromboplasztin idő ( APTT) és a HepTest. Ezenkívül az Apixaban mutatta a legnagyobb hatékonyságot az emberi és a nyúl plazmában, de a patkány és a kutya plazmájában a potencia kisebb volt mind a PT, mind az APTT vizsgálatokban [3].

In vivo: Az apixaban kitűnő farmakokinetikát mutatott ki nagyon alacsony clearance-el (Cl: 0,02 L kg-1h-1) és alacsony eloszlási térfogattal (Vdss: 0,2 L / kg) a kutyán. Ezenkívül az Apixaban mérsékelt felezési időt mutatott 5,8 órás T1 / 2-vel és jó orális biohasznosulás (F: 58%) [1]. Arteriovenózus-sönt trombózisban (AVST), vénás trombózisban (VT) és elektromosan mediált carotis artériás trombózisban (ECAT) nyúlmodellekben az Apixaban dózisfüggő módon antitrombotikus hatást váltott ki 270 nM, 110 nM és 70 nM EC50-vel [3 ]. Az apixaban szignifikánsan gátolta a Xa faktor aktivitását 0,22 μM IC50 értékkel nyulakban ex vivo [4]. A csimpánzban az Apixaban kismértékű eloszlási térfogatot (Vdss: 0,17 L kg-1), alacsony szisztémás clearance-t (Cl: 0,018 L kg-1h-1) és jó orális biohasznosulást (F: 59%) mutatott [5].

Referenciák:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S és mtsai. 1- (4-metoxi-fenil) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-il) -fenil) -4,6,5,7-tetrahidro-1H-pirazolo [3, 4- c] piridin-3-karboxamid (Apixaban, BMS-562247), az Xa véralvadási faktor erősen hatásos, szelektív, hatékony és orálisan biológiailag elérhető inhibitora [J]. Journal of medical Chemistry, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. közvetlen faktor Xa inhibitorok, mint antikoagulánsok [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B és mtsai. Apixaban, orális, közvetlen és erősen szelektív Xa faktor inhibitor: in vitro, antitrombotikus és antihemostaticus vizsgálatok [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N és mtsai. A Xa faktor gátló apixaban metabolizmusa, farmakokinetikája és farmakodinamikája nyulakban [J]. Journal of thrombosis and thrombolysis, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D és mtsai. Az apixaban, egy erős és szelektív Xa faktor inhibitor [J], preklinikai farmakokinetikája és farmakodinamikája. European Journal of drug metabolism and farmakokinetics, 2011, 36 (3): 129-139.

Az apixaban az Xa faktor erősen szelektív és reverzibilis inhibitora, Ki értéke 0,08 nM, illetve 0,17 nM az emberben és a nyúlban [1].

Az X faktor, amelyet Stuart – Prower faktor néven is ismertek, a koagulációs kaszkád enzime. Az X faktort hidrolízissel mindkét IX faktor aktiválja Xa faktorgá. A Xa faktor a koagulációs faktor trombokináz aktivált formája. A Xa faktor gátlása alternatív módszert kínálhat az antikoagulációra. A közvetlen Xa-gátlók népszerű antikoagulánsok [2].

In vitro: Az apixabanhák magas fokú hatékonyságot, szelektivitást és hatékonyságot mutattak a Xa faktoron, Ki értéke 0,08 nM és 0,17 nM az emberi Xa faktornál, illetve a nyúl Xa faktornál [1]. Az Apixaban 3,6, 0,37, 7,4 és 0,4 μM koncentrációval (EC2x) meghosszabbította a normál emberi plazma alvadási idejét, amely a protrombin idő (PT), a módosított protrombin idő (mPT), az aktivált parciális tromboplasztin idő ( APTT) és a HepTest. Ezenkívül az Apixaban mutatta a legnagyobb hatékonyságot az emberi és a nyúl plazmában, de a patkány és a kutya plazmájában a potencia kisebb volt mind a PT, mind az APTT vizsgálatokban [3].

In vivo: Az apixaban kitűnő farmakokinetikát mutatott ki nagyon alacsony clearance-el (Cl: 0,02 L kg-1h-1) és alacsony eloszlási térfogattal (Vdss: 0,2 L / kg) a kutyán. Ezenkívül az Apixaban mérsékelt felezési időt mutatott 5,8 órás T1 / 2-vel és jó orális biohasznosulás (F: 58%) [1]. Arteriovenózus-sönt trombózisban (AVST), vénás trombózisban (VT) és elektromosan mediált carotis artériás trombózisban (ECAT) nyúlmodellekben az Apixaban dózisfüggő módon antitrombotikus hatást váltott ki 270 nM, 110 nM és 70 nM EC50-vel [3 ]. Az apixaban szignifikánsan gátolta a Xa faktor aktivitását 0,22 μM IC50 értékkel nyulakban ex vivo [4]. A csimpánzban az Apixaban kismértékű eloszlási térfogatot (Vdss: 0,17 L kg-1), alacsony szisztémás clearance-t (Cl: 0,018 L kg-1h-1) és jó orális biohasznosulást (F: 59%) mutatott [5].

Referenciák:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S és mtsai. 1- (4-metoxi-fenil) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-il) -fenil) -4,6,5,7-tetrahidro-1H-pirazolo [3, 4- c] piridin-3-karboxamid (Apixaban, BMS-562247), az Xa véralvadási faktor erősen hatásos, szelektív, hatékony és orálisan biológiailag elérhető inhibitora [J]. Journal of medical Chemistry, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. közvetlen faktor Xa inhibitorok, mint antikoagulánsok [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B és mtsai. Apixaban, orális, közvetlen és erősen szelektív Xa faktor inhibitor: in vitro, antitrombotikus és antihemostaticus vizsgálatok [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N és mtsai. A Xa faktor gátló apixaban metabolizmusa, farmakokinetikája és farmakodinamikája nyulakban [J]. Journal of thrombosis and thrombolysis, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D és mtsai. Az apixaban, egy erős és szelektív Xa faktor inhibitor [J], preklinikai farmakokinetikája és farmakodinamikája. European Journal of drug metabolism and farmakokinetics, 2011, 36 (3): 129-139.

Kémiai szerkezet

Apixaban

BIZONYÍTVÁNY

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

MINŐSÉG ELLENŐRZÉS

Quality management1

Javaslat 18 Minőségi konzisztencia-értékelési projektek, amelyeket jóváhagytak 4, és 6 a projektek jóváhagyása folyamatban van.

Quality management2

A fejlett nemzetközi minőségirányítási rendszer szilárd alapot teremtett az értékesítés számára.

Quality management3

A minőség és a terápiás hatás biztosítása érdekében a minőségi felügyelet a termék teljes életciklusán keresztül zajlik. 

Quality management4

A Szakmai Szabályozási Ügyek csapata támogatja a minőségi követelményeket a jelentkezés és a regisztráció során.

GYÁRTÁS VEZETÉSE

cpf5
cpf6

Korea Countec palackozott csomagoló sor

cpf7
cpf8

Tajvani CVC palackozott csomagoló vonal

cpf9
cpf10

Olaszország CAM Board Packaging Line

cpf11

Német Fette tömörítő gép

cpf12

Japán Viswill tabletta detektor

cpf14-1

DCS Vezérlő

PARTNER

Nemzetközi együttműködés
International cooperation
Belföldi együttműködés
Domestic cooperation

  • Előző:
  • Következő:

  • Írja ide az üzenetét, és küldje el nekünk

    Termékkategóriák