Pregabalin

Rövid leírás:

API neve Jelzés Leírás Amerikai DMF  EU DMF  CEP
Pregabalin Epilepszia / Neuralgia Házon belül / EP 22223 CEP2016-141

Termék leírás

Termékcímkék

TERMÉK LEÍRÁS

A pregabalin nem GABAA vagy GABAB receptor agonista.
A pregabalin gabapentinoid, és bizonyos kalciumcsatornák gátlásával hat. Pontosabban, bizonyos feszültségfüggő kalciumcsatornák (VDCC-k) kiegészítő α2δ alegység-helyének liganduma, és ezáltal az α2δ alegységet tartalmazó VDCC-k gátlója. Két gyógyszerkötő α2δ alegység van, az α2δ-1 és az α2δ-2, és a pregabalin hasonló affinitást mutat (és ennélfogva a szelektivitás hiányát) e két hely iránt. A pregabalin szelektív módon kötődik az α2δ VDCC alegységhez. Annak ellenére, hogy a pregabalin GABA analóg, nem kötődik a GABA receptorokhoz, nem alakul át GABA vagy más GABA receptor agonistává in vivo, és nem közvetlenül modulálja a GABA transzportját vagy anyagcseréjét. Úgy találták azonban, hogy a pregabalin dózisfüggő növekedést eredményez az L-glutaminsav-dekarboxiláz (GAD), a GABA szintetizálásáért felelős enzim agyi expressziójában, és ezért közvetett GABAerg hatásokkal járhat azáltal, hogy növeli az agy GABA-szintjét. Jelenleg nincs bizonyíték arra, hogy a pregabalin hatásait az α2δ-tartalmú VDCC-k gátlásán kívül más mechanizmus közvetítené. Ennek megfelelően úgy tűnik, hogy az α2δ-1-tartalmú VDCC-k gátlása a pregabalin által felelős annak görcsoldó, fájdalomcsillapító és szorongásoldó hatásáért.
Az endogén α-aminosavak, az L-leucin és az L-izoleucin, amelyek kémiai szerkezetében szorosan hasonlítanak a pregabalinra és a többi gabapentinoidra, az α2δ VDCC alegység látszólagos ligandumai, hasonló affinitással, mint a gabapentinoidok (pl. IC50 = 71 nM L- izoleucin), és mikromoláris koncentrációban vannak jelen az emberi cerebrospinális folyadékban (például 12,9 μM az L-leucin, 4,8 μM az L-izoleucin esetében). Felmerült, hogy ezek az alegység endogén ligandumai lehetnek, és versenyszerűen antagonizálhatják a gabapentinoidok hatásait. Ennek megfelelően, míg a gabapentinoidok, mint például a pregabalin és a gabapentin, nanomoláris affinitással rendelkeznek az α2δ alegység iránt, in vivo hatékonyságuk alacsony mikromoláris tartományban van, és állítólag az endogén L-aminosavak kötődéséért folytatott verseny felelős e különbségért.

Egy vizsgálat során a pregabalin hatszor nagyobb affinitással rendelkezett, mint a gabapentin az α2δ alegységet tartalmazó VDCC-k iránt. Egy másik tanulmány azonban azt találta, hogy a pregabalin és a gabapentin hasonló affinitással rendelkeznek az emberi rekombináns α2δ-1 alegységgel szemben (Ki = 32 nM, illetve 40 nM). Mindenesetre a pregabalin 2–4-szer erősebb, mint a gabapentin fájdalomcsillapító, és állatokban 3–10-szer erősebb, mint a gabapentin, mint görcsoldó.

BIZONYÍTVÁNY

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

MINŐSÉG ELLENŐRZÉS

Quality management1

Javaslat 18 Minőségi konzisztencia-értékelési projektek, amelyeket jóváhagytak 4, és 6 a projektek jóváhagyása folyamatban van.

Quality management2

A fejlett nemzetközi minőségirányítási rendszer szilárd alapot teremtett az értékesítés számára.

Quality management3

A minőség és a terápiás hatás biztosítása érdekében a minőségi felügyelet a termék teljes életciklusán keresztül zajlik. 

Quality management4

A Szakmai Szabályozási Ügyek csapata támogatja a minőségi követelményeket a jelentkezés és a regisztráció során.

GYÁRTÁS VEZETÉSE

cpf5
cpf6

Korea Countec palackozott csomagoló sor

cpf7
cpf8

Tajvani CVC palackozott csomagoló vonal

cpf9
cpf10

Olaszország CAM Board Packaging Line

cpf11

Német Fette tömörítő gép

cpf12

Japán Viswill tabletta detektor

cpf14-1

DCS Vezérlő

PARTNER

Nemzetközi együttműködés
International cooperation
Belföldi együttműködés
Domestic cooperation

  • Előző:
  • Következő:

  • Írja ide az üzenetét, és küldje el nekünk

    Termékkategóriák