Atorvasztatin kalcium
Háttér
Az atorvasztatin kalcium a HMG-CoA reduktáz erős inhibitora, IC50 értéke 150 nM[1].
A HMG-CoA reduktáz a mevalonát folyamat kulcsenzime, amely koleszterint termel. A HMG-CoA a sebességet korlátozó enzim, és fontos a vér koleszterinszintjének csökkentésében. A HMG-CoA reduktáz az endoplazmatikus retikulumban található, és nyolc transzmembrán domént tartalmaz. A HMG-CoA reduktáz inhibitorai indukálhatják az LDL (alacsony sűrűségű lipoprotein) receptorok expresszióját a májban. Növeli a plazma LDL katabolizmus szintjét és csökkenti a plazma koleszterin koncentrációját, amely az érelmeszesedés fontos meghatározója. A HMG-CoA reduktáz fontos szerepet játszik a koleszterinszintézisben. A HMG-CoA a koleszterinszint-csökkentő gyógyszerek egyetlen célpontja. A HMG-CoA reduktáz szintén fontos enzim a fejlődéshez. A HMG-CoA reduktáz aktivitása összefügg a csírasejt-migrációs hibákkal. Tevékenységének gátlása intracerebrális vérzést okozhat [1].
Az atorvastatin egy HMG-CoA reduktáz inhibitor, IC50 értéke 154 nM. Hatékony bizonyos dyslipidaemia és hypercholesterinaemia kezelésében[1]. A 40 mg-os atorvasztatin-kezelés 40 nap után 40%-kal csökkenti az összkoleszterint.[1] Normál koleszterinszintű koszorúér- vagy stroke-os betegek kezelésére is használható.[2] Az atorvasztatin csökkenti az alacsony sűrűségű lipoprotein aferézist a betegekben az LDL-receptorok expressziójának indukálásával.
Számos metabolittá metabolizálódik, amelyek fontosak a CYP3A4 (citokróm P450 3A4) terápiás hatásai szempontjából.[3]
Referenciák:
[1]. van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: Az atorvasztatin hosszú távú hatékonysága és biztonságossága súlyos III-as típusú és kombinált dyslipidaemia kezelésében. Heart 2002, 88(3):234-238.
[2]. Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT és munkatársai: Koronáriás és stroke események megelőzése atorvasztatinnal hipertóniás betegeknél, akiknek átlagos vagy alacsonyabb a vércukorszintje -átlagos koleszterinkoncentráció, az angol-skandináv szíveredmények vizsgálatban - lipidcsökkentő kar (ASCOT-LLA): többközpontú, randomizált, kontrollált vizsgálat. Lancet 2003, 361(9364):1149-1158.
[3]. Lennernas H: Az atorvasztatin klinikai farmakokinetikája. Clin Pharmacokinet 2003, 42(13):1141-1160.
Kémiai szerkezet





Javaslat18Jóváhagyott minőségi konzisztencia értékelési projektek4, és6projektek jóváhagyása folyamatban van.

A fejlett nemzetközi minőségirányítási rendszer szilárd alapot teremtett az értékesítéshez.

A minőségellenőrzés a termék teljes életciklusán áthalad a minőség és a terápiás hatás biztosítása érdekében.

Szakmai Szabályozási Ügyek csapata támogatja a minőségi követelményeket a jelentkezés és a regisztráció során.


Korea Countec palackozott csomagolósor


Tajvan CVC palackozott csomagolósor


Olaszország CAM kartoncsomagoló vonal

Német Fette tömörítő gép

Japán Viswill tabletta detektor

DCS vezérlőterem

