Háttér

Az agomelatin a melatonin receptorok agonistája és a szerotonin 5-HT2C receptor antagonistája 0,062 nM és 0,268 nM Ki értékkel és 0,27 μM IC50 értékkel az MT1, MT2 és 5-HT2C esetében [1].

Az agomelatin egyedülálló antidepresszáns, amelyet a major depressziós rendellenesség (MDD) kezelésére fejlesztettek ki. Az agomelatin szelektív az 5-HT2C-vel szemben. Alacsony affinitást mutat a klónozott humán 5-HT2A és 5-HT1A iránt. A melatoninreceptorok tekintetében az agomelatin hasonló affinitást mutat a klónozott humán MT1-hez és MT2-höz, 0,09 nM és 0,263 nM Ki értékkel. Az in vivo vizsgálatokban az agomelatin a dopamin és a noradrenalin szintjének emelkedését okozza az 5-HT2C gátló bemenetének blokkolásával. Ezenkívül az agomelatin beadása ellensúlyozza a szacharózfogyasztás stressz által kiváltott csökkenését a depresszió patkánymodelljében. Emellett az agomelatin szorongáscsillapító hatást fejt ki a szorongás rágcsálós modelljében [1].

Referenciák:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. CNS drugs, 2006, 20(12): 981-992.

Kémiai szerkezet