Gáltalános név:venetoclax (ven ET oh klax)
Márkanév: Venclexta, Venclexta kezdőcsomag

A Venetoclaxot krónikus limfocitás leukémia vagy kisméretű limfocitás leukémia kezelésére használják felnőtteknél.A Venetoclaxot önmagában vagy más daganatellenes gyógyszerekkel kombinálva alkalmazzák ezen állapotok kezelésére.

A Venetoclaxot azacitidinnel, decitabinnal vagy citarabinnal kombinálva alkalmazzák az akut mieloid leukémia kezelésére.Ez a kombináció 75 éves vagy idősebb felnőttek kezelésére szolgál, vagy akik más egészségügyi állapotok miatt nem használhatják a szokásos kemoterápiát.

A Venetoclaxot néha azután adják be, hogy más kezelések kudarcot vallottak.

A Venetoclax olyan célokra is használható, amelyek nem szerepelnek ebben a gyógyszeres útmutatóban.

Leírás

A Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) egy nagyon erős, szelektív és orálisan biológiailag hozzáférhető Bcl-2 inhibitor, Ki-értéke kisebb, mint 0,01 nM.A Venetoclax autofágiát vált ki.

In vitro

A Venetoclax (ABT-199) hatékonyan elpusztítja az FL5.12-BCL-2 sejteket (EC50=4 nM), a Venetoclax (ABT-199) sokkal gyengébb aktivitást mutat az FL5.12-BCL-XL sejtekkel szemben (EC50=261 nM).Az ABT-199 szelektivitást mutat sejtes emlős kéthibrid vizsgálatokban is, ahol megbontja a BCL-2-BIM komplexeket (EC50=3 nM), de sokkal kevésbé hatékony a BCL-XL-BCL-XS ellen (EC50=2,2).μM) vagy MCL-1-NOXA komplexek.

Az RS4;11 sejtekből (ALL) származó xenograftokban egyszeri 12,5 mg/ttkg orális adag után a Venetoclax (ABT-199) 47%-os maximális tumornövekedés-gátlást (TGImax) (P<0,001) és tumornövekedést okoz. késleltetés (TGD) 26% (P<0,05)[1].

A kialakult xenograft (a LOUCY T-ALL sejtvonal egér-xenograft modellje) daganatok kezelése 100 mg/kg Venetoclax-szal (ABT-199) 4 napon keresztül a leukémiás teher jelentős csökkenését eredményezi.