A rimegepant egy kis molekulájú inhibitor akalcitoningén-kapcsolódó peptid (CGRP) receptor, amely blokkolja a CGRP hatását, amely egy erős értágító, amelyről úgy tartják, hogy szerepet játszik a migrénes fejfájásban. A Rimegepant akut migrénes rohamok kezelésére engedélyezett. A klinikai vizsgálatok során a rimegepant általában jól tolerálták, csak ritkán fordult elő átmeneti szérum aminotranszferáz-emelkedés a kezelés során, és klinikailag nyilvánvaló májkárosodásról nem számoltak be.

A rimegepant a CGRP receptor orális antagonistája, amelyet a Biohaven Pharmaceuticals fejlesztett ki. 2020. február 27-én megkapta az FDA jóváhagyását a migrénes fejfájás akut kezelésére. Míg a CGRP és receptora számos parenterális antagonistáját jóváhagyták migrén kezelésére (pl. [erenumab], [fremanezumab], [galcanezumab]), a rimegepant és [ubrogepant] a "gepants" gyógyszercsalád egyetlen tagjai, amelyek fejlesztés alatt állnak, és az egyetlen olyan CGRP antagonista, amely orális biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik. A migrénterápia jelenlegi standardja magában foglalja a „triptánokkal” végzett abortív kezelést, mint pl.szumatriptán], de ezek a gyógyszerek érszűkítő tulajdonságaik miatt ellenjavalltok olyan betegeknél, akik már korábban is szenvednek cerebrovascularis és cardiovascularis betegségben. A CGRP-útvonal antagonizmusa a migrénterápia vonzó célpontjává vált, mivel a triptánokkal ellentétben az orális CGRP-antagonistáknak nincs megfigyelhető érösszehúzó tulajdonsága, ezért biztonságosabbak azoknál a betegeknél, akiknél a standard terápia ellenjavallt.

A Rimegepant aKalcitoninGénnel kapcsolatos peptidreceptor antagonista. A rimegepant hatásmechanizmusa aKalcitoninGénnel kapcsolatos peptidreceptor antagonista.