A Relugolix a prosztatarák kezelésére szolgál férfiaknál.
Márkanevek: Orgovyx
Gyógyszerosztály: daganatellenes – LHRH (GnRH) antagonista agyalapi mirigy szuppresszánsok
Elérhetőség: Vényköteles
Terhesség: Forduljon orvosához. Ez a gyógyszer káros lehet a születendő gyermekre.
Szoptatás: Használat előtt forduljon orvoshoz

A Relugolix egy orálisan beszerezhető, nem peptid gonadotropin-felszabadító hormon (GnRH vagy luteinizáló hormon-felszabadító hormon (LHRH)) antagonista, potenciális daganatellenes hatással. A Relugolix kompetitív módon kötődik az agyalapi mirigy elülső részében található GnRH receptorhoz, és blokkolja azt, ami megakadályozza a GnRH kötődését a GnRH receptorhoz, és gátolja mind a luteinizáló hormon (LH), mind a tüszőstimuláló hormon (FSH) szekrécióját és felszabadulását. Férfiaknál az LH szekréció gátlása megakadályozza a tesztoszteron felszabadulását a herék Leydig sejtjéből. Mivel a tesztoszteron szükséges a prosztata növekedésének fenntartásához, a tesztoszteronszint csökkentése gátolhatja a hormonfüggő prosztataráksejtek proliferációját.

A Relugolix egy gonadotropin-releasing hormon (GnRH) receptor antagonista, amelyet számos hormonérzékeny állapot kezelésére használnak. Először 2019-ben Japánban engedélyezte Relumina márkanéven a méhmióma tüneti kezelésére, majd az Egyesült Államok FDA-ja 2020-ban Orgovyx márkanéven az előrehaladott prosztatarák kezelésére. A Relugolix-ot az endometriózis tüneti kezelésében is tanulmányozták. A Relugolix az első (és jelenleg egyetlen) szájon át alkalmazott GnRH receptor antagonista, amelyet prosztatarák kezelésére hagytak jóvá – a hasonló terápiák, mint például a [degarelix] szubkután beadást igényelnek, ezért kevésbé megterhelő terápiás lehetőséget biztosít azoknak a betegeknek, akiknek egyébként klinikai látogatásra lenne szükségük. egészségügyi szakemberek által történő beadásra. A viszonylag egyszerű használat mellett a relugolix jobbnak bizonyult a tesztoszteronszint csökkentésében a [leuprolid]-hoz képest, amely egy másik androgénmegvonásos terápia, amelyet a prosztatarák kezelésében alkalmaznak.

A Relugolix egy gonadotropin-felszabadító hormonreceptor antagonista. A relugolix hatásmechanizmusa gonadotropin felszabadító hormon receptor antagonista, citokróm P450 3A induktor, citokróm P450 2B6 induktor, mellrák rezisztencia fehérje gátló és P-glikoprotein gátló. A relugolix fiziológiai hatása a csökkent GnRH szekréción keresztül valósul meg.

Kémiai szerkezet