A rosuvastatin (Crestor márkanév, az AstraZeneca forgalmazza) az egyik leggyakrabban használt sztatin gyógyszer.Más sztatinokhoz hasonlóan a rosuvastatint is a vérzsírszint javítására és a szív- és érrendszeri kockázat csökkentésére írják fel.

A rozuvasztatin forgalomba hozatalának első évtizedében széles körben „harmadik generációs sztatinként” emlegették, ezért hatékonyabb, és valószínűleg kevesebb mellékhatást okoz, mint a legtöbb más sztatin gyógyszer.Ahogy teltek az évek, és a klinikai vizsgálatokból származó bizonyítékok gyűltek össze, az e specifikus sztatin iránti korai lelkesedés nagy része mérséklődött.

A legtöbb szakértő jelenleg úgy véli, hogy a rosuvastatin relatív kockázatai és előnyei nagymértékben hasonlóak más sztatinokéhez.Vannak azonban olyan klinikai körülmények, amelyekben a rozuvasztatin előnyös lehet.

A Rosuvastatin felhasználása

A sztatin gyógyszereket a vér koleszterinszintjének csökkentésére fejlesztették ki.Ezek a gyógyszerek kompetitív módon kötődnek a hidroxi-metil-glutaril (HMG) CoA-reduktáz nevű májenzimhez.A HMG CoA reduktáz sebességkorlátozó szerepet játszik a koleszterin májban történő szintézisében.

A HMG CoA reduktáz blokkolásával a sztatinok jelentősen csökkenthetik az LDL („rossz”) koleszterintermelést a májban, és így akár 60%-kal is csökkenthetik a vér LDL koleszterinszintjét.Ezenkívül a sztatinok mérsékelten csökkentik a vér trigliceridszintjét (körülbelül 20-40%-kal), és kismértékben (körülbelül 5%-kal) növelik a HDL-koleszterin ("jó koleszterin") vérszintjét.

A közelmúltban kifejlesztett PCSK9 gátlók kivételével a sztatinok a legerősebb koleszterinszint-csökkentő gyógyszerek.Ezenkívül a koleszterinszint-csökkentő gyógyszerek más csoportjaival ellentétben a klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a sztatinok jelentősen javíthatják a kialakult szívkoszorúér-betegségben (CAD) szenvedő betegek hosszú távú kimenetelét, valamint azoknál, akiknél közepes vagy magas a CAD kialakulásának kockázata. .

A sztatinok jelentősen csökkentik a későbbi szívrohamok kockázatát, és csökkentik a CAD miatti halálozás kockázatát.(Az újabb PCSK9-gátlókról nagyszabású RCT-kben is kimutatták, hogy javítják a klinikai eredményeket.)

A sztatinoknak a klinikai kimeneteleket jelentősen javító képessége – legalábbis részben – a nem koleszterinszint-csökkentő előnyeik egy részének vagy egészének a következménye.Az LDL-koleszterin csökkentése mellett a sztatinok gyulladáscsökkentő, véralvadásgátló és plakk-stabilizáló tulajdonságokkal is rendelkeznek.Ezenkívül ezek a gyógyszerek csökkentik a C-reaktív fehérje szintjét, javítják az általános érműködést, és csökkentik az életveszélyes szívritmuszavarok kockázatát.

Nagyon valószínű, hogy a sztatin gyógyszerek által kimutatott klinikai előnyök koleszterinszint-csökkentő hatásuk és sokrétű nem koleszterin hatásuk kombinációjának köszönhető.

Miben különbözik a Rosuvastatin?

A rosuvastatin egy újabb, úgynevezett „harmadik generációs” sztatin gyógyszer.Lényegében ez a legerősebb sztatin gyógyszer a piacon.

Relatív erőssége a kémiai jellemzőiből adódik, amelyek lehetővé teszik, hogy erősebben kötődjön a HMG CoA reduktázhoz, ezáltal teljesebb mértékben gátolja ezt az enzimet.Molekula molekuláért, a rosuvastatin több LDL-koleszterinszintet csökkent, mint a többi sztatin gyógyszer.Hasonló mértékű koleszterinszint-csökkentő hatás érhető el azonban a legtöbb egyéb sztatin magasabb dózisának alkalmazásával.

Amikor „intenzív” sztatinkezelésre van szükség a koleszterinszint lehető legalacsonyabbá tétele érdekében, sok orvos számára a rozuvasztatin a kedvenc gyógyszere.

A Rosuvastatin hatékonysága

A rosuvastatin különösen hatékony hírnevet szerzett a sztatin gyógyszerek között, főként két klinikai vizsgálat eredményei alapján.

2008-ban a JUPITER tanulmány publikálása mindenhol felkeltette a kardiológusok figyelmét.Ebben a vizsgálatban több mint 17 000 egészséges embert, akiknek normális vér LDL-koleszterinszintjük volt, de emelkedett CRP-szintjük volt, randomizáltak napi 20 mg rozuvasztatint vagy placebót kapni.

A nyomon követés során a rosuvasztatinra randomizált embereknek nemcsak az LDL-koleszterin- és CRP-szintjük volt lényegesen csökkent, hanem lényegesen kevesebb kardiovaszkuláris esemény is volt (beleértve a szívrohamot, a stroke-ot, a revaszkularizációs eljárás szükségességét, például a stent vagy a bypass műtétet, és a szívinfarktus stroke vagy kardiovaszkuláris halálozás kombinációja), valamint a minden okból kifolyólag bekövetkező halálozás csökkentése.

Ez a vizsgálat nemcsak azért volt figyelemre méltó, mert a rosuvastatin jelentősen javította a látszólag egészséges emberek klinikai kimenetelét, hanem azért is, mert ezeknek az embereknek a koleszterinszintjük nem volt emelkedett a beiratkozás időpontjában.

2016-ban megjelent a HOPE-3 kísérlet.Ebbe a tanulmányba több mint 12 000 embert vontak be, akiknek legalább egy kockázati tényezője volt az atheroscleroticus érbetegségben, de nem volt nyilvánvaló CAD.A résztvevőket véletlenszerűen úgy osztották be, hogy rozuvasztatint vagy placebót kapjanak.Egy év végén a rozuvasztatint szedő betegek összetett kimenetelű végpontja jelentősen csökkent (beleértve a nem halálos szívrohamot vagy stroke-ot, vagy a szív- és érrendszeri betegségek miatti halálozást).

Mindkét vizsgálatban a rosuvasztatinra történő randomizálás jelentősen javította azoknak az embereknek a klinikai kimenetelét, akiknél egy vagy több kockázati tényező volt, de nem voltak aktív szív- és érrendszeri betegségre utaló jelek.

Meg kell jegyezni, hogy a rozuvasztatint nem azért választották ezekhez a vizsgálatokhoz, mert ez volt a legerősebb sztatin gyógyszer, hanem (legalábbis nagyrészt) azért, mert a kísérleteket az AstraZeneca, a rosuvastatin gyártója támogatta.

A legtöbb lipidszakértő úgy véli, hogy ezeknek a vizsgálatoknak az eredményei ugyanazok lettek volna, ha egy másik sztatint megfelelő dózisban alkalmaznak, és valójában a sztatin-kezelésre vonatkozó jelenlegi ajánlások általában lehetővé teszik a sztatinok bármelyikének használatát mindaddig, amíg Az adagolás elég magas ahhoz, hogy nagyjából ugyanolyan szintű koleszterinszint-csökkentő hatást érjen el, mint alacsonyabb adag rozuvasztatinnal.(Ez alól az általános szabály alól kivételt képez, ha „intenzív sztatinterápia” szükséges. Az intenzív sztatinterápia alatt vagy nagy dózisú rozuvasztatint, vagy nagy dózisú atorvasztatint értünk, amely a következő legerősebb elérhető statin.)

Mivel azonban ebben a két kulcsfontosságú klinikai vizsgálatban valóban a rosuvastatin volt az a sztatin, sok orvos nem alkalmazta a rosuvasztatint választott sztatinként.

Jelenlegi jelzések

A sztatinterápia a kóros vérzsírszint javítására (különösen az LDL-koleszterin és/vagy trigliceridszint csökkentésére), valamint a szív- és érrendszeri betegségek megelőzésére szolgál.A sztatinok adása olyan betegek számára javasolt, akiknek atheroscleroticus szív- és érrendszeri megbetegedésük van, cukorbetegek, és akiknél a szív- és érrendszeri betegségek kialakulásának 10 éves becsült kockázata 7,5-10% felett van.

Míg általában véve a sztatin gyógyszereket felcserélhetőnek tekintik hatékonyságuk és nemkívánatos események előidézésének kockázata tekintetében, előfordulhat, hogy a rosuvastatint részesítik előnyben.Pontosabban, ha a „nagy intenzitású” sztatinterápia az LDL-koleszterin lehető legalacsonyabb szintre való csökkentését célozza, általában a rozuvasztatin vagy az atorvasztatin a megfelelő magasabb dózistartományban javasolt.

Szedés előtt

Mielőtt bármilyen sztatin gyógyszert felírna Önnek, kezelőorvosa hivatalos kockázatértékelést végez, hogy felmérje a szív- és érrendszeri betegségek kialakulásának kockázatát, és megméri vérzsírszintjét.Ha már szív- és érrendszeri betegsége van, vagy jelentősen megnőtt a kialakulásának kockázata, orvosa valószínűleg sztatin gyógyszert fog javasolni.

Egyéb gyakran felírt sztatin gyógyszerek közé tartozik az atorvasztatin, szimvasztatin, fluvasztatin, lovasztatin, pitavastatin és pravasztatin.

A Crestor, a rosuvasztatin márkaneves formája az Egyesült Államokban, meglehetősen drága, de a rosuvastatin általános formái már elérhetőek.Ha orvosa azt akarja, hogy rozuvasztatint szedjen, kérdezze meg, használhat-e általános gyógyszert.

A sztatinok nem alkalmazhatók olyan személyeknél, akik allergiásak a sztatinokra vagy bármely összetevőjükre, terhesek vagy szoptatnak, májbetegségben vagy veseelégtelenségben szenvednek, vagy akik túlzott mennyiségű alkoholt fogyasztanak.A vizsgálatok azt mutatják, hogy a rosuvastatin biztonságosan alkalmazható 10 évesnél idősebb gyermekeknél.

A Rosuvastatin adagolása

Ha a rozuvasztatint a megemelkedett LDL-koleszterinszint csökkentésére alkalmazzák, általában alacsonyabb adagokat kezdenek (5-10 mg naponta), és szükség szerint havonta vagy kéthavonta növelik.A családi hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél az orvosok általában valamivel magasabb adagokkal kezdik (10-20 mg naponta).

Ha a rosuvastatint a szív- és érrendszeri betegségek kockázatának csökkentésére alkalmazzák közepesen magas kockázatú betegeknél, a kezdő adag általában napi 5-10 mg.Azoknál az embereknél, akiknek kockázatát magasnak tartják (különösen a becslések szerint 10 éves kockázatuk meghaladja a 7,5%-ot), gyakran nagy intenzitású terápiát kezdenek, napi 20-40 mg-mal.

Ha a rozuvasztatint a további kardiovaszkuláris események kockázatának csökkentésére alkalmazzák egy már kialakult szív- és érrendszeri betegségben szenvedő személynél, akkor általában intenzív kezelést alkalmaznak napi 20-40 mg-os adaggal.

Ciklosporint vagy HIV/AIDS-ellenes gyógyszereket szedő, illetve csökkent veseműködésű betegeknél a rozuvasztatin adagját lefelé kell módosítani, és általában nem haladhatja meg a napi 10 mg-ot.

Az ázsiai származású emberek általában érzékenyebbek a sztatin gyógyszerekre, és hajlamosabbak a mellékhatásokra.Általánosságban elmondható, hogy a rozuvasztatint napi 5 mg-mal kell kezdeni, és fokozatosan növelni kell az ázsiai betegeknél.

A rosuvastatint naponta egyszer kell bevenni, és reggel vagy este is bevehető.A többi sztatin gyógyszertől eltérően a szerény mennyiségű grapefruitlé fogyasztása csekély hatással van a rozuvasztatinra.

A rosuvastatin mellékhatásai

Közvetlenül a rosuvasztatin kifejlesztése utáni években sok szakértő feltételezte, hogy a sztatinok mellékhatásai kevésbé lennének kifejezettek a rosuvastatin mellett, egyszerűen azért, mert alacsonyabb dózisokkal is megfelelő koleszterinszintet lehet csökkenteni.Ugyanakkor más szakértők azt állították, hogy a sztatinok mellékhatásai felerősödnek ezzel a gyógyszerrel, mivel erősebb, mint más sztatinok.

Az eltelt években nyilvánvalóvá vált, hogy egyik állítás sem volt helytálló.Úgy tűnik, hogy a nemkívánatos hatások típusa és mértéke általában megegyezik a rosuvastatinnal, mint a többi sztatin gyógyszerrel.

A sztatinok csoportja jobban tolerálható, mint más koleszterinszint-csökkentő gyógyszerek.Egy 2017-ben közzétett metaanalízisben, amely 22 randomizált klinikai vizsgálatot vizsgált, a sztatin gyógyszerre randomizált emberek mindössze 13,3%-a hagyta abba a gyógyszer szedését mellékhatások miatt 4 éven belül, szemben a placebóval randomizált emberek 13,9%-ával.

Ennek ellenére vannak jól felismerhető mellékhatások, amelyeket a sztatin gyógyszerek okoznak, és ezek a mellékhatások általában a rozuvasztatinra, valamint bármely más sztatinra vonatkoznak.Ezen mellékhatások közül a legfigyelemreméltóbbak a következők:

• Az izomzattal kapcsolatos nemkívánatos események.Az izommérgezést a sztatinok okozhatják.A tünetek közé tartozik a myalgia (izomfájdalom), az izomgyengeség, az izomgyulladás vagy (ritka, súlyos esetekben) a rhabdomyolysls.A rabdomiolízis akut veseelégtelenség, amelyet súlyos izomleépülés okoz.A legtöbb esetben.az izomzattal összefüggő mellékhatások egy másik sztatinra való váltással kontrollálhatók.A rosuvastatin azon sztatin gyógyszerek közé tartozik, amelyek viszonylag kis izomtoxicitást okoznak.Ezzel szemben a lovasztatin, a szimvasztatin és az atorvasztatin hajlamosabbak izomproblémák kialakulására.
• Májproblémák.A sztatinokat szedő emberek körülbelül 3%-ánál emelkedik a májenzimek szintje a vérében.A legtöbb ilyen embernél nincs bizonyíték a tényleges májkárosodásra, és ennek a kis enzimszint-emelkedésnek a jelentősége nem világos.Nagyon kevés embernél súlyos májkárosodást jelentettek;nem világos azonban, hogy a súlyos májsérülések gyakorisága magasabb a sztatinokat szedők körében, mint az általános populációban.Nincs arra utaló jel, hogy a rosuvastatin több vagy kevesebb májproblémát okozna, mint más sztatinok.
• Kognitív zavar.Felmerült az az elképzelés, hogy a sztatinok kognitív károsodást, memóriavesztést, depressziót, ingerlékenységet, agressziót vagy más központi idegrendszeri hatásokat okozhatnak, de nem bizonyították egyértelműen.Az FDA-nak küldött esetjelentések elemzése során úgy tűnik, hogy a sztatinokkal kapcsolatos állítólagos kognitív problémák gyakoribbak a lipofil sztatin gyógyszerek, köztük az atorvasztatin, a fluvasztatin, a lovasztatin és a szimvasztatin esetében.A hidrofil sztatin gyógyszerek, köztük a rozuvasztatin, ritkábban kerültek kapcsolatba ezzel a lehetséges nemkívánatos eseménnyel.
• Cukorbetegség.Az elmúlt években a diabétesz kialakulásának kismértékű növekedését a sztatinterápiával hozták összefüggésbe.Egy 2011-es, öt klinikai vizsgálat metaanalízise azt sugallja, hogy minden 500 nagy intenzitású sztatinnal kezelt embernél egy további cukorbetegség fordul elő.Általánosságban elmondható, hogy ez a kockázati fok mindaddig elfogadható, amíg a sztatin várhatóan jelentősen csökkenti az általános kardiovaszkuláris kockázatot.

Egyéb mellékhatások, amelyekről gyakran számoltak be a sztatin gyógyszerekkel kapcsolatban, közé tartozik az émelygés, hasmenés és ízületi fájdalom.

Interakciók

Bizonyos gyógyszerek szedése növelheti a rozuvasztatin (vagy bármely sztatin) mellékhatásainak kialakulásának kockázatát.Ez a lista hosszú, de a legfigyelemreméltóbb gyógyszerek, amelyek kölcsönhatásba lépnek a rosuvastatinnal, a következők:

• Gemfibrozil, amely nem sztatin koleszterinszint-csökkentő szer
• Amiodaron, amely egy antiaritmiás gyógyszer
• Számos HIV-gyógyszer
• Egyes antibiotikumok, különösen a klaritromicin és az itrakonazon
• Ciklosporin, immunszuppresszáns gyógyszer

Egy szó Verywelltől

Míg a rosuvastatin a legerősebb elérhető statin, általában véve hatékonysága és toxicitási profilja nagyon hasonló az összes többi sztatinhoz.Ennek ellenére van néhány olyan klinikai helyzet, amikor a rozuvasztatin előnyben részesíthető más sztatin gyógyszerekkel szemben.