A Clopidogrel és a Ticagrelor P2Y12 receptor antagonisták, amelyek gátolják a lemez adenozin-difoszfátot (ADP) azáltal, hogy szelektíven gátolják az adenozin-difoszfát (ADP) kötődését a lemez P2Y12 receptorához, valamint a másodlagos ADP-közvetített glikoprotein GPII.b/III.a komplex aktivitását.

Mindkettő klinikailag általánosan használt vérlemezke-ellenes szerek, amelyek trombózis megelőzésére használhatók krónikus stabil anginában, akut koszorúér-szindrómában és ischaemiás stroke-ban szenvedő betegeknél.Szóval mi a különbség?

1, A kezdési időpont

A ticagrelor hatékonyabb, és az akut koszorúér-szindrómában szenvedő betegeknél gyorsan gátolja a lemezek aggregációját, míg a Clopidogrel kevésbé hatékony.

2, Vegye ki az adagolás gyakoriságát

A Clopidogrel felezési ideje 6 óra, míg a Ticagrelor felezési ideje 7,2 óra.

A Clopidogrel aktív metabolitjai azonban irreverzibilisen kötődnek a P2Y12 alanyhoz, míg a Ticagrelor és P2Y12 alanyokhoz reverzibilisek.

Ezért a Clopidogrel-t naponta egyszer, míg a Ticagrelort naponta kétszer kell bevenni.

3, Trombocita-ellenes hatás

A Ticagrelor vérlemezke-gátló hatása hatékonyabb volt, és a vizsgálatok kimutatták, hogy a Ticagrelor nem csökkentette a szív- és érrendszeri halálozást és a szívinfarktust, ami magasabb volt, mint a Clopidogrel-csoportban, valamint a stroke-ban.

A Ticagrelor-kezelésnek az akut koronária szindrómában (ACS) szenvedő betegek számára nyújtott előnyei alapján a vonatkozó hazai és külföldi irányelvek azt javasolják, hogy a Ticagrelor-t alkalmazzák ACS-betegek vérlemezke-ellenes kezelésére.Az Európai Szívszövetség két mérvadó irányelve (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 és STEMI Guidelines 2012) szerint a Clopidogrel csak olyan betegeknél alkalmazható, akik nem kezelhetők Ticagrelorral.

4, Vérzésveszély

A Ticagrelor hosszú távú alkalmazása miatti vérzés kockázata valamivel magasabb volt, mint a Clopidogrel esetében, de a vérzés kockázata hasonló volt a rövid távú alkalmazás esetén.

A KAMIR-NIH kelet-ázsiai populáción alapuló vizsgálatai azt mutatják, hogy a TIMI-vérzés kockázata szignifikánsan magasabb volt a 75 év feletti betegeknél, mint a Clopidogrel esetében.Ezért a 75 évesnél idősebb acS-betegek számára javasolt a Clopidogrete kiválasztása preferált P2Y12-gátlóként az aszpirin alapján.

Az alacsony vérlemezkeszámú betegek vérlemezke-gátló kezelésénél szintén kerülni kell a Ticagrelor lehetőségét.

5. Egyéb mellékhatások

A Ticagrelorral kezelt betegeknél a leggyakrabban jelentett mellékhatások a légzési nehézség, véraláfutások és orrvérzés voltak, amelyek nagyobb arányban fordultak elő, mint a Clopidogrel-csoportban.

6. Gyógyszerkölcsönhatások

A klopidogrél egy presuperial gyógyszer, amelyet részben a CYP2C19 metabolizál aktív metabolitjaként, és ennek az enzimnek a aktivitását gátló gyógyszer szedése csökkentheti a klopidogrél aktív metabolitjává történő átalakulásának szintjét.Ezért erős vagy mérsékelt CYP2C19 gátlók, például omeprazol, ezomeprazol, fluoronazol, volikonazol, fluoxetin, fluorovolsamin, cikloproxacin, camasi együttes alkalmazása nem javasolt.

A ticagrelort főként a CYP3A4, egy kis részét pedig a CYP3A5 metabolizálja. A CYP3A-gátlók együttes alkalmazása növelheti a tikagrelor Cmax-át és AUC-értékét.Ezért kerülni kell a ticagrelor erős CYP3A-gátlókkal, például ketokonazollal, itrakonazollal, vorikonazollal, klaritromicinnel stb. történő kombinációs alkalmazását. A CYP3A-induktor együttes alkalmazása azonban csökkentheti a tikagrelor Cmax-értékét, illetve AUC-értékét.Ezért kerülni kell az erős CYP3A induktorok, például a dexametazon, a fenitoin-nátrium, a fenobarbitál és a karbamazepin együttes alkalmazását.

7. Thrombocyta-aggregáció ellenes terápia veseelégtelenségben szenvedő betegeknél

A PLATO akut koszorúér-szindrómában szenvedő, veseelégtelenségben szenvedő betegek vizsgálatában a szérum kreatinin szignifikáns növekedését mutatta ki a ticagrelor-csoportban a klopidogrélhez képest; Az ARB-vel kezelt betegek további elemzése a szérum kreatininszint 50%-os emelkedését mutatta ki, a vesével összefüggő nemkívánatos esetekben. események és a vesefunkcióval összefüggő nemkívánatos események szignifikánsan magasabbak voltak a ticagrelor csoportban, mint a klopidogrél csoportban. Ezért a klopidogrél + aszpirin a veseelégtelenségben szenvedő betegek első számú választása.

8. Thrombocyta-aggregáció gátló terápia köszvényes/hiperurikémiás betegeknél

A ticagrelor hosszan tartó alkalmazása bizonyítottan növeli a köszvény kockázatát.A köszvény a ticagrelor-kezelés gyakori mellékhatása, amely összefüggésbe hozható a ticagrelor aktív metabolitjainak a húgysav-anyagcserére gyakorolt ​​hatásával. Ezért a klopidogrél a köszvény optimális thrombocyta-aggregáció-ellenes terápiája. /hiperurikémiás betegek.

9. Trombocita terápia a CABG (koszorúér bypass graft) előtt

A CABG-re tervezett, alacsony dózisú aszpirint (75-100 mg) szedő betegeknek nem kell abbahagyniuk a műtét előtt; a P2Y12-gátlót kapó betegeknek fontolóra kell venniük a ticagrelor kezelés legalább 3 napra, a klopidogrél a műtét előtti legalább 5 napra történő abbahagyását.

10. A klopidogrél alacsony reaktivitása

A vérlemezkék klopidogréllel szembeni alacsony reaktivitása ischaemiához vezethet.A clopidogrel alacsony reaktivitásának leküzdése érdekében gyakori választás a klopidogrél adagjának növelése vagy a ticagrelorral való helyettesítése.

Összefoglalva, a ticagrelor gyorsan hat, és erősebb gátló hatású lemezzel rendelkezik.Az akut koszorúér-szindróma kezelésében a ticagrelor jobb antitrombotikus hatással rendelkezik, ami tovább csökkentheti a mortalitást, de nagyobb a vérzés kockázata, és nagyobb a mellékhatásai, mint a nehézlégzés, zúzódás, bradycardia, köszvény és így tovább, mint a klopidogrél.