LCZ696 (Sacubitril + Valzartan)
Leírás
Az LCZ696 (Sacubitril/Valsartan), amely 1:1 mólarányban valzartánt (egy ARB) és Sacubitrilt (AHU377) tartalmaz, az első osztályú, orálisan biológiailag hozzáférhető és kettős hatású angiotenzin receptor-neprilizin (ARN) inhibitor a magas vérnyomás kezelésére. és szívelégtelenség[1][2][3]. Az LCZ696 a gyulladás, az oxidatív stressz és az apoptózis gátlásával javítja a diabéteszes kardiomiopátiát.
Háttér
Az LCZ696 az első osztályú ARNi (angiotenzin receptor neprilizin inhibitor), amely az AR valzartán anionos részeit és az AHU377 neprilizin inhibitor prodrugot (1:1 arányban) tartalmazza szívelégtelenség és magas vérnyomás kezelésére.
Az angiotenzin receptorok G-proteinhez kapcsolt receptorok. Közvetítik az angiotenzin II kardiovaszkuláris és egyéb hatásait, amely a renin-angiotenzin rendszer bioaktív peptidje. A neprilizin egy semleges endopeptidáz, amely lebontja az endogén vazoaktív peptideket, például a natriuretikus peptideket. A neprilizin gátlása növeli a natriuretikus peptidek koncentrációját, ami hozzájárult a szív, az érrendszer és a vese védelméhez. [1]
Sprague-Dawley patkányokban az LCZ696 orális adagolása a pitvari natriuretikus peptid immunreaktivitásának dózisfüggő növekedéséhez vezetett, ami a neprilizin gátlása miatt következett be. Hipertóniás kettős transzgenikus patkányokban az LCZ696 dózisfüggő és tartós csökkenést okozott az átlagos artériás nyomásban. Egy egészséges résztvevő egy randomizált, kettős vak, placebo-kontrollos vizsgálat megerősítette, hogy az LCZ696 egyidejű neprilizin-gátlást és AT1-receptor blokádot biztosított. Az LCZ696 biztonságos és jól tolerálható volt emberben. [2] [3]
Referenciák:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al. Angiotenzin-neprilizin gátlás az enalaprilhoz képest szívelégtelenségben. N Engl J Med. 2014. szeptember 11., 371(11):993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al. Az LCZ696, egy új, kettős hatású angiotenzin receptor-neprilizin gátló (ARNi) farmakokinetikája és farmakodinámiája. J Clin Pharmacol. 2010. ápr.;50(4):401-14.
Langenickel TH, Dole WP. Angiotenzin receptor-neprilizin gátlás LCZ696-tal: új megközelítés a szívelégtelenség kezelésére, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
Tárolás
| Por | -20°C | 3 év |
| 4°C | 2 év | |
| Oldószerben | -80°C | 6 hónap |
| -20°C | 1 hónap |
Kémiai szerkezet
Javaslat18Jóváhagyott minőségi konzisztencia értékelési projektek4, és6projektek jóváhagyása folyamatban van.
A fejlett nemzetközi minőségirányítási rendszer szilárd alapot teremtett az értékesítéshez.
A minőségellenőrzés a termék teljes életciklusán áthalad a minőség és a terápiás hatás biztosítása érdekében.
Szakmai Szabályozási Ügyek csapata támogatja a minőségi követelményeket a jelentkezés és a regisztráció során.
Korea Countec palackozott csomagolósor
Tajvan CVC palackozott csomagolósor
Olaszország CAM kartoncsomagoló vonal
Német Fette tömörítő gép
Japán Viswill tabletta detektor
DCS vezérlőterem
