Leírás

A hidroklorotiazid (HCTZ), a tiazidok osztályába tartozó orálisan aktív diuretikum, gátolja a transzformáló TGF-β/Smad jelátviteli útvonal.A hidroklorotiazidnak közvetlen érrelaxáns hatása van a kalcium-aktivált kálium (KCA) csatorna megnyitása révén.A hidroklorotiazid javítja a szívműködést, csökkenti a fibrózist és vérnyomáscsökkentő hatású.

Háttér

A hidroklorotiazid a tiazidok osztályába tartozó vizelethajtó gyógyszer.

In vitro

A hidroklorotiazid a diuretikumok tiazid csoportjába tartozik.Csökkenti a vértérfogatot azáltal, hogy a vesére hat, hogy csökkentse a nátrium (Na) reabszorpcióját a disztális, csavarodott tubulusban.A nefronban a hatás fő helye egy elektroneutrális Na+-Cl kotranszporteren jelenik meg, versengve a transzporter klorid helyéért.Azáltal, hogy gátolja a Na-transzportot a distalis, csavarodott tubulusban, a hidroklorotiazid natriurézist és egyidejű vízvesztést vált ki.A tiazidok fokozzák a kalcium reabszorpcióját ebben a szegmensben a nátriumtranszporttal nem összefüggő módon.Ezen túlmenően a hidroklorotiazid egyéb mechanizmusok révén csökkenti a perifériás vaszkuláris rezisztenciát.

A hidroklorotiazid (HCTZ; szájon át szondán át; 12,5 mg/kg/nap; 8 hét) javítja a szívműködést, csökkenti a szív intersticiális fibrózisát és a kollagén térfogatfrakcióját, csökkenti az AT1 expresszióját, a TGF-β és Smad2 a szívszövetekben felnőtt hím Sprague Dawley patkányokban.Ezenkívül a hidroklorotiazid csökkenti a plazma angiotenzin II és aldoszteron szintjét.Ezenkívül a hidroklorotiazid gátolja az angiotenzin II által kiváltott TGF-β1 és Smad2 fehérje expressziója újszülött patkány kamrai fibroblasztokban.

Kémiai szerkezet