Háttér

A canagliflozin egy új, erős és rendkívül szelektív nátrium-glükóz-kotranszporter (SGLT) 2 inhibitor [1]. Bebizonyosodott, hogy a canagliflozin növelheti a vizelet glükóz kiválasztását a vese glükózküszöbének csökkentésével és a szűrt glükóz reabszorpció csökkentésével [2].

A canagliflozinról kimutatták, hogy gátolja a Na+ által közvetített 14C-AMG bevitelt CHO-hSGLT2-ben, CHO-patkány SGLT2-ben és CHO-egér SGLT2-ben 4,4, 3,7 és 2,0 nM IC50 értékekkel [1].

A kanagliflozinról beszámoltak arról, hogy dózisfüggően csökkenti a vércukorszintet (BG) mind db/db egerekben, mind Zucker diabéteszes zsíros (ZDF) patkányokban. Ezenkívül a kanagliflozinról bebizonyosodott, hogy csökkenti a légzéscsere arányát és a testtömeget DIO egerekben és ZDF patkányokban [1].

A canagliflozin szájon át is bevehető [1].

Referenciák:
[1] Liang Y1, Arakawa K, Ueta K, Matsushita Y, Kuriyama C Martin T, Du F, Liu Y, Xu J, Conway B, Conway J, Polidori D, Ways K, Demarest K. Canagliflozin hatása a vese küszöbére glükózra, glikémiára és testsúlyra normál és cukorbeteg állatmodellekben. PLoS One. 2012;7(2):e30555
[2] Sarnoski-Brocavich S, Hilas O. Canagliflozin (Invokana), egy új orális gyógyszer a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére. P T. 2013. nov., 38(11):656-66

Termék idézet

Bahia Abbas Moussa, Marianne Alphonse Mahrouse és mások. "Különböző felbontási technikák az átfedő spektrumok kezelésére: Alkalmazás új, koformulált hipoglikémiás gyógyszerek meghatározására kombinált gyógyszerészeti adagolási formájukban." Spectrochimica Acta A. rész: Molekuláris és biomolekuláris spektroszkópia Elérhető online 2018. június 20-án.

Kémiai szerkezet